替米考星简介

替米考星属第4代大环内酯类抗生素，动物专用。替米考星是泰乐菌素经酸水解后的衍生物，是半合成的大环内酯类抗生素，具有16元环内酯结构，性质稳定。替米考星的抑菌和杀菌作用机制在于抑制细菌蛋白的合成，细菌生长较慢，进而能够起到良好的杀菌作用，作用机理是作用于敏感细菌的核糖体50S亚单位，通过阻断转肽作用和m-RNA 转位而抑制细菌的蛋白质合成。细菌产生耐药的原因是50S核糖体RNA的一个腺嘌呤残基转录后甲基化。由于此类抗生素的化学结构有一定的近似性，故存在交叉耐药。

替米考星的抗菌活性与泰乐菌素相似，对革兰氏阳性菌以及部分革兰氏阴性菌、支原体、螺旋体均有很强的抑制作用，尤其对胸膜肺炎放线杆菌、溶血性巴氏杆菌、多杀性巴氏杆菌和畜禽支原体具有非常强的灭菌活性。相对于泰乐菌素的抗菌谱，替米考星的抗菌谱比更广，并具有更低的耐药性。替米考星在内服和皮下注射给药吸收快，血中药物半衰期长。尤其在肺和乳房等结缔组织中显示出较高的药物浓度，同时在乳中也具有较高的药物浓度，并且维持时间较长，半衰期可达1～2天。

替米考星临床应用

替米考星作为大环内酯类药物，具有抑制细菌繁殖的作用，当药物浓度为最小抑菌浓度4倍以上时可以具有杀菌作用。其应用优势有：1、靶向性强（集中在肺部抑制有害细菌繁殖）2、抗菌抗炎作用强，抗菌后效应强（停药后仍能抑制细菌繁殖）3、抑制蓝耳病毒复制（预防和控制猪场蓝耳病疫情）4、降低保育猪支原体肺炎、胸膜肺炎、副猪嗜血杆菌的感染5、防控传染性胸膜肺炎优于长效土霉素6、毒性低，无胚胎毒性，可用于怀孕母猪。

常见组方：

1、防治呼吸道综合症方案，20%替米考星1kg+20%氟苯尼考1kg+中药（例如甘草）1kg，或20%替米考星1kg+中药（例如麻杏石甘）+ 电解多维1kg，拌料1t

2、春夏带有附红细胞体的呼吸道疾病方案，20%替米考星1kg+盐酸多西环素1kg+中药（例如扶正解毒）500g，拌料1t

替米考星临床使用注意事项

1.注意剂型，当心超量死亡，药典注明替米考星注射液使用说明仅标注牛羊的用法用量，由于猪使用替米考星治疗量与致死量非常接近，给猪注射一定要掌握好用量。猪肌内注射10mg/kg体重，可引起呼吸增数，呕吐和惊厥；20mg/kg体重肌注，可使3/4的试验猪死亡；所以替米考星在养猪生产上拌料使用更安全。2.注意使用剂量及使用时间，替米考星的使用剂量为200～400mg/kg拌料，目前市面替米考星预混剂含量多为20%，即20%替米考星拌料浓度为1～2kg/t。3.注意胃排空对替米考星效果的影响，替米考星味苦过重，若胃排空慢，则药物在胃中停留的时间久，与胃粘膜接触的机会和面积就会增大，增加对胃黏膜刺激。4.合理配伍其它药物，替米考星可以和四环素类配伍协同增效，氟苯尼考与替米考星配伍可增强疗效，治疗呼吸道疾病配合麻杏石甘等中药能显著提高药效。

替米考星剂型分析

当前关于替米考星主要剂型注射液、溶液、可溶性粉、预混剂，对于新剂型替米考星缓释颗粒的研究报道较少，但目前的剂型仍然存在一定的局限性，如替米考星注射液，虽然能直接达到目标药效，但对于群体使用及其不方便，而且研究显示副作用较大，在猪上即使小剂量也比较容易引发心脏毒性。为了降低副作用，在实际生产中口服用药占绝大部分比例，但由于普通替米考星苦味较重，口服给药严重影响其适口性，导致使用效果受到一定的影响，普通替米考星不易溶于水，不管是口服还是注射都影响其使用效率。因此改善替米考星苦味、提高适口性是增加替米考星口服给药比例的唯一手段，因而出现了替米考星包被微囊制剂与替米考星掩味剂。

磷酸替米考星是利用一种泰乐菌素发酵液生产的，是替米考星与3,5-二甲基哌啶反应生成替米考星碱，再加磷酸和水反应后形成的。首先将泰乐菌素发酵液进行预处理，得到泰乐菌素滤液，然后将泰乐菌素滤液经过萃取、氨化反应、反萃取、水解反应、酸化液萃取、真空干燥得到替米考星；所得替米考星经过磷酸化反应和喷雾干燥得到磷酸替米考星。替米考星经过磷酸化处理后，易溶于水，具有特殊的抗菌活性和药代动力学特征，胃肠道pH值也不会破坏替米考星的分子结构，所以在兽医临床上可广泛应用于预防和治疗动物的感染性疾病。

包被替米考星即替米考星缓释肠溶颗粒可有效地掩盖苦味、适口性好，性状等质量指标符合肠溶缓释制剂的质量要求但包被会导致替米考星达峰时间延长，达峰浓度更低，影响药物的临床治疗效果。二者相比，没有包被的磷酸盐替米考星制剂，其性状为粉状，一般较细、常温条件下其大多可以溶解，而包被的替米考星制剂产品，其性状为颗粒状，一般较粗、常温下难溶解。替米考星的包被分肠溶性(抗酸不抗碱)包被和胃溶性(不抗酸和碱)包被。一般情况下，在胃中溶化的药物制剂的药效，会比在肠中溶化释放药物的制剂效果降低10%以上。

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