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他汀类药物的区别在哪里?

他汀类药物(HMG-CoA还原酶抑制剂)能够抑制胆固醇合成限速酶HMG-CoA,减少胆固醇合成,进而上调肝细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体,加速血清LDL分解代谢,因此,他汀能显著降低血清总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和载脂蛋白-B(Apo-B)水平,也能降低血清甘油三酯(TG)水平和轻度升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平。

它的降脂效果和心血管获益已得到反复证实和充分肯定,在《中国胆固醇教育计划调脂治疗降低心血管事件专家建议(2019)》中明确列出了启动他汀治疗的推荐意见:

1.血脂异常明显受饮食及其他生活方式影响,治疗性的生活方式改变是血脂异常干预的基础措施。无论是否接受药物干预,均须积极改善生活方式。

良好的生活方式包括坚持健康饮食、规律运动、远离烟草,限酒和保持理想体重。生活方式干预是一种最佳成本/效益比和风险/获益比的治疗措施。

2.对于未确诊动脉硬化性心血管疾病(ASCVD)的人群(除外LDL-C水平≥4.9mmol/L者),可根据心血管病危险等级确定其LDL-C目标值。经过积极的治疗性生活方式改变,LDL-C值仍不达标,可考虑启动他汀类药物治疗。

3.确诊ASCVD的患者可进一步分为极高危组和超高危组。

(1)对于极高危患者,要求LDL-C前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶9(PCSK9)抑制剂。

对于采用联合治疗仍不能达标的患者,要求LDL-C较基线值降低≥50%。

(2)对于超高危患者,要求LDL-C

如果预估他汀类药物加用依折麦布不能使患者LDL-C达标,也可直接启动他汀类药物与PCSK9抑制剂联合治疗。对于采用联合治疗仍不能达标的患者要求LDL-C较基线值降低≥50%。

4.对于LDL-C水平≥4.9mmol/L(190mg/dl)无ASCVD的严重高胆固醇血症,可直接启动他汀类药物治疗,如果LDL-C仍≥2.6mmol/L(≥100mg/dl),可联合依折麦布,如LDL-C仍不达标,可联合PCSK9抑制剂。

5.当血清TG水平≥1.7mmol/L(150mg/dl)时,应积极改善生活方式并评估患者心血管病风险等级,首选他汀类药物使患者LDL-C达标。

如果LDL-C已经达标,TG水平仍轻、中度升高[2.3-5.6mmol/L(200-500mg/dl)],可在他汀类药物基础上加用高纯度鱼油或贝特类药物等,使患者非HDL-C达标。

6.TG水平严重升高的患者,即空腹TG水平≥5.6mmol/L(500mg/dl),为降低急性胰腺炎风险,应把TG作为主要干预目标,可首选贝特类药物。

当TG水平降低至

7.如患者不能够耐受任何种类和剂量的他汀类药物,可考虑应用依折麦布,必要时可联合应用PCSK9抑制剂。

8.对于HDL-C。[1]

表1 他汀类药物在我国上市的品种有7种[2]

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按照作用强度可分为三大类,作为ASCVD的一级预防药物时,起始治疗剂量推荐低、中等强度他汀。ASCVD二级预防则推荐中强度他汀。[3]

表2 他汀类药物的作用强度

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注:a每日剂量可降低LDL-C≥50%;b每日剂量可降低LDL-C30%~50%;c每日剂量可降低LDL-C≤30%。

大部分他汀类药物(洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀)属于脂溶性他汀,普伐他汀和瑞舒伐他汀则属于水溶性他汀,而阿托伐他汀属于脂水双溶性他汀。与脂溶性他汀相比,水溶性他汀不易透过细胞膜的脂质层,但可以通过肝细胞表面的输送载体,选择性进入肝细胞。

因此,水溶性他汀能够选择性抑制肝脏胆固醇合成,而对肾上腺、性腺、心脏、中国现大脑等部位的胆固醇合成影响极低。这样,既有效降低了血清胆固醇水平,又避免了肝外组织不良反应的发生。[4]

≥75岁老年患者在调脂治疗达标的基础上,可首选亲水性他汀类药物(普伐他汀、瑞舒伐他汀)以减少对肝脏和肌肉可能的影响。[5]

表3 HMG-CoA还原酶抑制剂药代动力学比较[5]

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表3可知不同他汀类药物的血浆清除半衰期存在差异,洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀和氟伐他汀的半衰期较短,大约1-4h;而阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀的半衰期大大延长,大约均在10h以上,分别为14h、13-20h、11h。半衰期的不同导致了给药时间的差异。

他汀类药物作用于HMG-CoA还原酶,正如机体的很多节律性生理活动一样,HMG-CoA还原酶的活性和胆固醇的合成也有日夜节律性,正午时最低,午夜(凌晨0:00-3:00)时最高。因此,半衰期较短的他汀类药物适宜睡前服用,而半衰期较长的他汀类药物可在1d内的任何时间一次服用[2]。

但同时通过表3可知食物会影响一些药物的吸收:

表4 常用他汀类调脂药服用最佳时间

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注:空腹状态多为进食前1h及饭后2h

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参考文献:

[1]中国胆固醇教育计划调脂治疗降低心血管事件专家建议(2019)[J]. 中华内科杂志, 2020, 059(001):18-22.

[2]许丹华, 王飞, 严伟. 常用他汀类药物的比较研究[J]. 中国现代应用药学, 2018, 035(007):1112-1117.

[3]中华医学会. 血脂异常基层诊疗指南(2019年)[J]. 中华全科医师杂志, 2019, 018(005):406-416.

[4]裴保香, 周筱青. 不同他汀类调脂药物的药代动力学和安全性比较[J]. 中国新医药, 2004, 3(1): 46-48.

[5]海峡两岸医药卫生交流协会老年医学专业委员会. ≥75岁老年患者血脂异常管理的专家共识[J]. 中国心血管杂志,2020年25卷03期, 2020, 25(3):201-209.


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