维生素D3(Vitamin D3)化学名为(3b,5Z,7E)-9,10-开环胆甾-5,7,10(19)-三烯-3-醇,又名胆骨化醇(colecalciferol)。
维生素 D3在人体内可由胆固醇转变成7-去氢胆固醇(7-dehydrocholesterol),贮存于皮肤中,在日光或紫外线(290~300 nm)照射下,可转化为维生素 D3,又名胆骨化醇(colecalciferol)。一般情况下,人体暴露于日光下的手臂和面部的皮肤光照10 min, 所合成的vitamin D3足够维持机体需要。因此,晒太阳或“日光浴”可防止维生素D缺乏,促进体内钙、磷的吸收和代谢。
维生素 D3为无色针状结晶或白色结晶性粉末;无臭,无味;在植物油中、乙醇、丙酮、氯仿或乙醚中易溶,在水中不溶。由于其结构中含有不饱和双键,遇光或空气均易变质。本品具旋光性,药用右旋体。
维生素 D3的化学稳定性高于维生素D2。D2与同量D3抗佝偻病的效价相等。
维生素D3本身在体内并无活性,进入人体后,在肝细胞线粒体中经维生素D-25-羟化酶作用生成25-OH-维生素D3(骨化二醇,calcifediol),它是维生素D3在肝中的贮存形式,也是D3在血液循环中的主要形式。然后再经过肾近侧小管上皮细胞线粒体25-OH 维生素 D-1a-羟化酶催化形成 1a,25-(OH)2-维生素 D3(骨化三醇,calcitriol),它是维生素D的活化形式,具有促进肠道钙吸收及动员骨钙的作用,维持血钙和血磷的平衡。骨化三醇被认为是一种激素,而维生素 D3则是激素原。由于老年人肾中的1a-羟化酶活性几乎丧失,故维生素D3对老年人作用甚微。于是在1973年Bortou等人就合成了阿法骨化醇(alfacalcidol),尤其适用于老年人和肾功能衰退者。